ДИАФЛЕКС РОМФАРМ 50МГ N30 КАПС К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.

Капсулы твердые желатиновые №1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Абсорбция. При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (T_max) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг C_max — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается. Биодоступность составляет 50–65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Метаболизм и распределение. Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.  Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (T_1/2) — 255 мин.

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов. 

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2–4 недели.

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

кишечная непроходимость;

боль в животе неясного генеза;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.

Внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Рекомендуется начинать лечение с приема одной капсулы (50 мг) в сутки во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых двух недель приема препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.

Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 месяцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.

В соответствии с классификацией  ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: нечасто  —  аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.

Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН, от желтого до коричневого цвета) (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активность печеночных трансаминаз), клиренса креатинина и концентрации креатинина. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Капсулы, 50 мг. По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/алюминиевой фольги. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По рецепту.

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, эт. 6-й, пом. II, ком. 20-20А.

Тел./факс: (495) 787-78-44.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства)