НЕМУЛЕКС 100МГ N10 ПАК ГРАН Д/СУСП К.О.Ромфарм Компани С.р.Л/ ФармФирма "Сотекс",ЗАО

Гранулы: желтоватого цвета.

Полученная суспензия: светло-желтого цвета.

Нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.

AUC — 20·35 мг ч/л.

Связь с белками плазмы крови — до 97,5%.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. T_1/2 составляет 3,2–6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–80 мл/мин), C_max нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

НПВП из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1.

острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другие НПВП);

хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

подозрение на острую хирургическую патологию;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

алкоголизм, наркотическая зависимость;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; Cl креатинина 30–60 мл/мин, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.

Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез ПГ. Абсолютный риск развития аномалии ССС увеличивается примерно с 1 до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.

Применение препарата НЕМУЛЕКС^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Внутрь. Содержимое 1 пак. растворяют в 100 мл теплой воды. Суспензию применяют сразу после приготовления.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пак. 2 раза в сутки, после еды.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) препарат НЕМУЛЕКС^® противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата НЕМУЛЕКС^® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 200 мг.

Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.

Частота развития побочных эффектов: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны водно-электролитного обмена: редко — гиперкалиемия.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или АРА II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов ПГ при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога ПГ не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога ПГ на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, в т.ч. нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции..

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходима индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в т.ч. случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз), следует немедленно прекратить применение препарата НЕМУЛЕКС^® и обратиться к врачу.

Повторное применение препарата НЕМУЛЕКС^® у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата НЕМУЛЕКС^® пациент должен воздержаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат НЕМУЛЕКС^® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат НЕМУЛЕКС^® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, СИОЗС или антитромбоцитарные агенты, например ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат НЕМУЛЕКС^®, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата НЕМУЛЕКС^® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, почечной и/или сердечной недостаточностью препарат НЕМУЛЕКС^® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с артериальной гипертензией, почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например гиперлипидемия, сахарный диабет, курящие пациенты) препарат НЕМУЛЕКС^® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом НЕМУЛЕКС^® необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15 ХЕ в одном пакетике), и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат НЕМУЛЕКС^® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтазы или синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения препарата НЕМУЛЕКС^® прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в т.ч. возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата НЕМУЛЕКС^® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в т.ч. и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата НЕМУЛЕКС^® следует немедленно прекратить

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата НЕМУЛЕКС^® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата НЕМУЛЕКС^® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.  По 2 г гранул в одинарных или сдвоенных ламинированных пакетиках из трехслойной (ПЭ, алюминий, бумага) или четырехслойной (бумага, ПЭ, алюминий, ПЭ) фольги. По 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пак. в пачке из картона.

По рецепту.

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния.

Фасовщик (первичная упаковка): К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)/выпускающий контроль качества: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/претензии потребителей направлять по адресу: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Нестероидный противовоспалительный препарат (Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства)