АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ 500МГ N12 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Сандоз ГмбХ

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,5 г и 1,0 г содержит:

Ядро

Действующее вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500,0 мг (574,0 мг) и 1000,0 мг (1148,0 мг), соответственно.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,0 мг/10,0 мг, повидон 12,5 мг/25,0 мг, карбоксиметил-крахмал натрия (тип А) 20,0 мг/40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,5 мг/121 мг.

Продолговатые (дозировка 0,5 г) или овальные (дозировка 1,0 г) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, с насечками на обеих сторонах.

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90%. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляют 6–11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

От 15% до 25% амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20% от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

До 25% введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.

Около 60–80% амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6–8 часов после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.

Активен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерий

Bacillus anthracis

Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium)

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae)

Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).

Грамотрицательных аэробных бактерий

Borrelia sp.

Escherichia coli

Haemophilus spp.

Helicobacter pylori

Leptospira spp.

Neisseria spp.

Proteus mirabilis

Salmonella spp.

Shigella spp.

Treponema spp.

Campylobacter

Другие

Chlamydia spp.

Анаэробные бактерии

Bacteroides melaninogenicus

Clostridium spp.

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерий

Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы)

Грамотрицательных аэробных бактерий

Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Moraxella catarrhalis

Proteus spp.

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Анаэробных бактерий

Bacteroides spp.

Другие

Mycoplasma spp.

Rickettsia spp.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-        Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

-        Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-        Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);

-        Абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);

-        Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);

-        Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично–инфицированные дерматозы);

-        Лептоспироз, листериоз;

-        Болезнь Лайма;

-        Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство);

-        Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

-        Гиперчувствительность к амоксициллину, пенициллину и другим компонентам препарата;

-        Реакции гиперчувствительности немедленного типа тяжелой степени в анамнезе (напр., анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы (возможность перекрестной реакции);

-        Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

-        Нарушение функции почек;

-        Предрасположенность к судорогам;

-        Тяжелые расстройства пищеварения, сопровождающиеся постоянной рвотой и диареей;

-        Аллергический диатез;

-        Астма;

-        Поллиноз;

-        Вирусные инфекции;

-        Острый лимфобластозный лейкоз;

-        Инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском возникновения кореподобной сыпи на коже);

-        У детей в возрасте старше 3 лет.

Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистой оболочки полости рта, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Внутрь, до или после приема пищи.

Терапия инфекций:

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении тяжелых инфекций.

Дозирование у взрослых и детей старше 12 лет и/или с массой тела более 40 кг (включая пациентов пожилого возраста)

Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Стандартная доза:

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.

Максимальная суточная доза — 6 г.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10–12 часов.

Дозирование у детей до 12 лет и/или менее 40 кг

Суточная доза для детей составляет 25–50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):

При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 час перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 часов.

Детям рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут после процедуры.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к соответствующим клиническим рекомендациям.

При эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или

желудка (всегда в комбинации с другими препаратами).

Дозирование у взрослых и детей старше 12 лет и/или с массой тела более 40 кг:

Обычно назначают дозу в 1000 мг 2 раза в сутки.

Дозирование у детей до 12 лет и/или при массе тела менее 40 кг:

При массе тела менее 20 кг назначают 250–500 мг 2 раза в сутки.

При массе более 20 кг назначают 500–1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на два приема).

Болезнь Лайма

Дозирование у взрослых и детей старше 12 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычная доза составляет 500–1000 мг 3 раза в сутки.

Дозирование у детей до 12 лет и/или при массе тела менее 40 кг:

При массе тела до 20 кг — 250 мг 3 раза в сутки.

При массе тела более 20 кг — 500 мг в сутки 3 раза в день (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на три приема).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);

Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени;

Частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;

Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко: анорексия;

Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, головная боль;

Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;

Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации; частота неизвестна: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

Часто: тахикардия, флебит;

Редко: снижение артериального давления;

Очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Редко: бронхоспазм, одышка;

Очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота^*, диарея^*;

Нечасто: рвота^*; редко: диспепсия, боль в эпигастральной области;

Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит^* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)^**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)^**;

Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;

Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфотазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь^*;

Нечасто: крапивница^*, кожный зуд^*;

Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз^* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона^*, мультиформная эритема^*, буллезный эксфолиативный дерматит^*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)^* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко: общая слабость;

Очень редко: повышение температуры тела.

^* — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

^** — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз^®. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и пробенецида, который снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови. Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонистического влияния. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синергического эффекта.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).

Одновременный прием с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений «прорыва».

В литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время лечения или при отмене препарата; может потребоваться коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллоурия, эпилептические приступы.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, возможно проведение гемодиализа.

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и проконсультироваться у лечащего врача для назначения соответствующего лечения.

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении у пациента развития инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.

Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применения амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекций Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и появления судорог. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 г и 1 г.

Дозировка 0,5 г

Первичная упаковка

По 10 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.

Вторичная упаковка

Индивидуальная упаковка

По 1 блистеру (содержащему по 12 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров

По 100 блистеров (содержащих по 10 таблеток) с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.

Дозировка 1,0 г

Первичная упаковка

По 6 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.

Вторичная упаковка

Индивидуальная упаковка

По 2 блистера (содержащих по 6 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров

По 100 блистеров (содержащих по 10 таблеток) с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.

Отпускают по рецепту.

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.

Произведено: Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Телефон: (495) 660-75-09;

Факс: (495)660-75-10.