ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА-ВЕРТЕКС 600МГ N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Вертекс АО

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота (альфа‑липоевая кислота) — 600,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 212,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная — 110,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 90,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 33,0 мг, магния стеарат — 33,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 22,0 мг;

Пленочная оболочка:

[Гипромеллоза — 20,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,760 мг, тальк — 7,704 мг, титана диоксид — 4,348 мг, краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид) — 0,188 мг]

или

[Сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу — 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) — 19,4%, тальк — 19,26%, титана диоксид — 10,87%, краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид) 0,47%] — 40,0 мг.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло‑желтого с коричневатым оттенком до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло‑желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями.

Абсорбция

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта.

Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первичного прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Метаболизм

Основные пути метаболизма — окисление боковой цепи и конъюгация.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения составляет 25 минут.

Тиоктовая (альфа‑липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа‑кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы B.

Способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсические соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов.

Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

-        Диабетическая полинейропатия;

-        алкогольная полинейропатия.

-        Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

-        детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные о применении).

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из‑за отсутствия достаточного опыта применения.

Внутрь.

По 600 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, за 30 минут до первого приема пищи (натощак).

В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2–4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение препаратом в пероральной форме.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Классификация частоты развития нежелательных реакций (HP) согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение;

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота;

Очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Нарушения метаболизма и питания

Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови (из‑за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд;

Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями которого могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома, в условиях наличия аутоантител к инсулину.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из‑за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Симптомы

При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно‑щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое. При необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно важных органов.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо‑галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо‑изомальтозным дефицитом не должны принимать тиоктовую кислоту.

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку он снижает терапевтическую эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата.

При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата. При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи АИС. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA‑DRB1*04:06 и HLA‑DRB1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA‑DRB1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA‑DRB1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность проявления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмам

Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные HP (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или непрозрачной пленки поливинилхлоридной; или из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной или непрозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30 или 100 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности.

2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Юридический адрес:

197350, г. Санкт‑Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Адрес производства:

г. Санкт‑Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ВЕРТЕКС», Россия

199106, г. Санкт‑Петербург, Васильевский остров, 24‑линия, д. 27, лит. А

Тел./факс: (812) 322‑76‑38