ЗИННАТ 125МГ N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд

1 таблетка содержит:

Состав суспензии Опаспрей³

Примечания:

¹       количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции;

²       количество микрокристаллической целлюлозы корректируют для сохранения постоянной массы ядра;

³       пленочная оболочка также содержит промышленный денатурированный спирт (74 ОР) и воду очищенную, которые полностью удаляются в процессе производства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES5». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано «GX ES7». На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 часа при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Период полувыведения составляет 1–1,5 ч.

Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация–время» увеличивается на 50%.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4‑часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes¹

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae¹, включая ампициллин-резистентные штаммы

Haemophilus parainfluenzae¹

Moraxella catarrhalis¹

Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Borrelia burgdorferi¹

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae¹

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter spp., за исключением C. freundii

Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae

Escherichia coli¹

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae¹

Proteus mirabilis

Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris

Providencia spp.

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp., за исключением С. difficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides spp., за исключением В. fragilis

Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium

Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы

Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Прочие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

¹       для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

-     Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

-     Инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

-     Инфекции мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;

-     Инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;

-     Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

-     Лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 лет.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

-     Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и вспомогательным веществам препарата;

-     Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);

-     Детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат^®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, нарушением функции почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите), у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Препарат Зиннат^® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Беременность

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф^®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат^® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф^® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф^® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов, затем препарат Зиннат^® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф^® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов, затем препарат Зиннат^® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Дети старше 3-х лет

Таблетки препарата Зиннат^® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат^® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая:

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.

Нечасто: рвота.

Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).

Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

(См. также «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат^® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат^® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Симптомы

Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.

Симптоматическое лечение

Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.

Перед началом лечения препаратом Зиннат^® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Зиннат^® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат^® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Зиннат^® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат^® должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.

При лечении препаратом Зиннат^® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которые проходят самостоятельно.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф^®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф^®).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг.

По 10 таблеток в Al/ПВХ-Al блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

По рецепту.

Производитель (выпускающий контроль качества)

«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед» /

Glaxo Operations UK Limited

DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад, Великобритания /

Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата

АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия

125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1

Организация, принимающая претензии по качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях

АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия

125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1

Тел.: (495) 777 89 00; факс: (495) 777 89 04