АРТРОЗИЛЕН 320МГ N10 КАПС ПРОЛОНГ ВЫСВОБ Валфарма С.п.А./ Интститут де Ангели С.р.Л.

На одну капсулу:

Действующее вещество:

Кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 320,0 мг

(в пересчете на кетопрофен 200,0 мг).

Вспомогательные вещества:

Карбомер 32,857 мг, магния стеарат 15,857 мг, повидон К-30 27,857 мг, тальк 27,000 мг, диэтилфталат 2,286 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [2:0.1:1] 34,143 мг.

Номинальная масса содержимого: 460,0 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 2,000%, желатин до 100%.

Крышечка капсулы: хинолиновый желтый 0,1952%, индигокармин 0,2600%, титана диоксид 1,0000%, желатин до 100%.

Твердые желатиновые капсулы (№ 0) продолговатой формы. Корпус непрозрачный белого цвета; крышечка непрозрачная темно-зеленого цвета.

Содержимое капсулы: гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Всасывание. Кетопрофен лизиновая соль быстро и полностью абсорбируется с пиком концентрации в крови через 60–90 мин после перорального введения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, преимущественно с альбумином. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и сохраняется в более высокой концентрации, чем в крови через 4 часа после приема внутрь.

Метаболизм. Препарат в значительной степени метаболизируется: 55% препарата, введенного системно, обнаруживается в моче в виде метаболитов.

Выведение. Препарат в основном выводится почками: 50% препарата, введенного системно, выводится в течение 6 часов. Препарат не кумулируется.

Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Лекарственная форма препарата (капсулы с пролонгированным высвобождением) позволяет контролировать высвобождение активных ингредиентов и обеспечивает сочетание быстрого и пролонгированного действия, сохраняя эффективную концентрацию в крови в течение 24 часов.

Кетопрофен лизиновая соль в отличие от кетопрофена обладает лучшей растворимостью и переносимостью, особенно в отношении ее действия на желудок и кишечник.

Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставный хрящ.

Симптоматическая терапия боли и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

-     Ревматоидный артрит;

-     Серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

-     Подагра, псевдоподагра;

-     Остеоартроз.

Болевой синдром при поражении околосуставных тканей: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит.

Посттравматический и послеоперационный болевой синдром.

Болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); ринит или крапивница (в анамнезе), вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения); воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит и болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, лейкопения, тромбоцитопения, подтвержденная гиперкалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активные заболевания печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или прогрессирующие заболевания почек; желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения; детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период грудного вскармливания.

В III триместре беременности применение кетопрофена противопоказано.

В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять во время грудного вскармливания.

Внутрь. По 1 капсуле в день во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды. Капсулу не разжевывать.

Продолжительность лечения может составлять 3–4 месяца.

Пациентам с факторами риска со стороны желудочно-кишечного тракта принимать одновременно с ингибиторами протонной помпы.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать максимально возможным коротким курсом.

По данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), неизвестно (частоту невозможно определить с использованием доступных данных).

В связи с применением кетопрофена отмечались следующие побочные действия.

Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

Редко: геморрагическая анемия.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезии, дискинезия, нечеткость зрения, шум в ушах.

Частота неизвестна: судороги, дисгевзия, изменения настроения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, гипертензия, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: бронхиальная астма, отек и спазм гортани.

Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно, у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота.

Нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит.

Редко: стоматит, пептическая язва, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени.

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорации, изжога.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: экзантема.

Очень редко: буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации, алопеция, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит и нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочие

Нечасто: отеки, усталость.

Редко: увеличение массы тела.

При желудочно-кишечных расстройствах препарат может применяться во время еды или с молоком.

В случае возникновения какого-либо побочного действия следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Сочетания, которых необходимо избегать

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы‑2 и высокие дозы салицилатов (> 3 г/день)): повышается риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты (парентеральный гепарин, варфарин): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Пациенты должны находиться под наблюдением, если совместного применения нельзя избежать.

Антиагреганты (клопидогрел и тиклопидин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты должны находиться под наблюдением, если совместного применения нельзя избежать.

Литий: НПВП повышают уровень лития в плазме (снижается экскреция лития в почках), который может достичь токсичного уровня. Данный параметр необходимо контролировать и при необходимости корректировать дозу лития во время и после прекращения лечения НПВП.

Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю): повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение почками. При совместном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель лечения. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых пациентов.

Сочетания, которые требуют мер предосторожности

Бета-блокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую.

Пациенты должны быть достаточно гидратированы, и после начала сопутствующей терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

Пробенецид: концентрация кетопрофена в плазме может повышаться.

Тромболитики: повышается риск кровотечений.

Циклоспорин и такролимус: риск дополнительных нефротоксичных эффектов, особенно у пожилых пациентов.

Кортикостероиды: повышается риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и контроля времени свертывания крови.

Дифенилгидантоин и сульфонамиды: возможно потребуется уменьшение дозировки препаратов.

Мифепристон: НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.

Были зарегистрированы случаи передозировки дозами до 2,5 г кетопрофена. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Специфический антидот неизвестен. В качестве симптоматических мер при обеспечении жизненно важных функций (стабилизация кровообращения, выравнивание ацидоза или же искусственное дыхание) показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (медицинский уголь, форсированный диурез).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, заболевания печени (в анамнезе), печеночная порфирия, гипербилирубинемия, дислипидемия/гиперлипидемия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, заболевания крови, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (в анамнезе), длительное использование НПВП, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), тяжелые соматические заболевания, дегидратация, сахарный диабет, курение, алкоголизм, беременность (I, II триместр).

В начале лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нефрозом, принимающих диуретическую терапию, особенно у пожилых. У этих пациентов, прием кетопрофена может уменьшить почечный кровоток из-за ингибирования простагландинов и вызвать почечную декомпенсацию.

Пожилые пациенты и пациенты с язвенной болезнью в анамнезе должны начинать лечение с наименьших рекомендуемых доз. Пожилым пациентам, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск желудочно-кишечных реакций, показано совместное применение протективных препаратов (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, применение кетопрофена может привести к приступу бронхиальной астмы или бронхоспазмам.

При первых признаках кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности, при появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность. Не рекомендуется женщинам с проблемами фертильности или проходящим исследование фертильности, а также планирующим беременность.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении препарата.

Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения применение препарата следует незамедлительно прекратить.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными с приемом НПВП, необходим тщательный мониторинг и консультация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения данного риска для кетопрофена лизина недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофен лизина только после тщательного обследования. Такое же обследование должны проходить пациенты перед началом длительного лечения с факторами риска к кардиоваскулярным заболеваниям (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

Если после применения препарата отмечается сонливость, головокружение или судороги, следует избегать управления автотранспортом и механизмами, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Капсулы с пролонгированным высвобождением 320 мг.

10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги.

1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Домпе Фармачеутичи С.п.А., Италия

Виа Сан Мартино, 12-12/а, 20122 Милан.

Производитель

Валфарма С.п.А., Республика Сан-Марино

Виа Ранко 112 — 47899 Серравалле.

Упаковка и контроль

Институт Де Ангели С.р.Л., Италия

Обл. Прулли, 103/С — 50066 Реджелло, Флоренция.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии можно по адресу:

АО «Си Эс Си ЛТД»

115230, г. Москва. Варшавское шоссе, д. 47, кор. 4, 14 этаж

Тел./факс: (499) 311 67 71,

http://cscpharma.ru