КЕСТИН 10МГ N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество

Эбастин                                                                                       10,0 мг

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая                                          20,0 мг

Крахмал кукурузный прежелатинизированный                      5,2 мг

Лактозы моногидрат                                                                  88,5 мг

Кроскармеллоза натрия                                                               5,0 мг

Магния стеарат                                                                             1,3 мг

Оболочка

Гипромеллоза                                                                           1,725 мг

Макрогол-6000                                                                         0,575 мг

Титана диоксид                                                                        0,575 мг

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка E10.

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Эбастин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5‑дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁‑гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на QT‑интервал ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

-     Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный).

-     Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин^® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин^®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин^® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс A, B по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10000, <1/1000).

Нарушения психики:

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Очень часто: головная боль;

Часто: сонливость;

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта;

Редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

Редко: нарушения менструального цикла.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).

Общие и местные реакции:

Редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

При одновременном применении препарата Кестин^® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Кестин^® пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Без рецепта.

Все стадии производственного процесса

Индустриас Фармасеутикас Альмиралль, С.А., Испания

Industrias Farmaceuticas Almirall, S.A., Spain

Ктра. Насьональ II, км 593, 08740 Сант Андреу де ля Барка, Барселона, Испания

Ctra. Nacional II, km. 593, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, Spain

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Зентива Фарма», Россия

127055, г. Москва, ул. Новослободская, д. 31, стр. 4, помещение VI,

Тел: +7(499) 350-13-48