ТРИМЕТАЗИДИН 20МГ N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Канонфарма продакшн, ЗАО

Одна капсула содержит:

Действующее вещество:

Триметазидина дигидрохлорид — 20,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 127,70 мг; крахмал кукурузный — 0,80 мг; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 0,80 мг; кальция стеарат — 0,70 мг;

Капсулы твердые желатиновые: корпус (титана диоксид — 2%, желатин — до 100%); крышечка (титана диоксид — 1%, железа оксид желтый (железа оксид) — 1,7143%, индигокармин — 0,3%, желатин — до 100%).

Твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл).

Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro.

Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения около 4,5–5 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Триметазидин оказывает антигипоксантное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазидин оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

-     Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

-     Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;

-     В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;

-     Уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

-     Понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

-     Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

-     Уменьшает размер повреждения миокарда;

-     Не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

-     Увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

-     Ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

-     Значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

-     Улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

-     Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

-     Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;

-     Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин);

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания;

-     Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-     Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

-     Почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин);

-     Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (клинические данные ограничены);

-     Возраст старше 75 лет.

Беременность

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.

Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Препарат Триметазидин назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения — по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто   ≥ 1/10;

Часто              от≥ 1/100 до < 1/10;

Нечасто          от ≥ 1/1000 до < 1/100;

Редко              от≥ 1/10000 до < 1/1000;

Очень редко  < 1/10000, включая отдельные сообщения;

Частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;

Частота неизвестна — запор.

Общие расстройства:

Часто — астения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головокружение, головная боль;

Частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов:

Часто — кожная сыпь, зуд, крапивница;

Частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения:

Частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна — гепатит.

Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.

Других взаимодействий не наблюдалось.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел «Побочное действие»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 20 мг.

10 или 20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

60 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускают по рецепту.

АО «ВЕРТЕКС», Россия

Юридический адрес:

196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства:

г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей:

199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.

Тел./факс: