ФЛАМАДЕКС 25МГ N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Рафарма, АО

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с двух сторон.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание. Время достижения максимальной концентрации (T_max) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема внутрь разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (V_d) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т_1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение Т_1/2 до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Фламадекс^® относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после перорального приема, продолжительность терапевтического действия — 4–6 ч.

мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная);

альгодисменорея;

зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

желудочно-кишечные кровотечения и другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние);

желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

печеночная недостаточность тяжелой степени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

хроническая болезнь почек: стадия 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м²), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м²) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA);

геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные по эффективности и безопасности).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенный колит; болезнь Крона; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; хроническая болезнь почек стадия 2 (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²); хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после хирургического вмешательства); пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); ангиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов; туберкулез; выраженный остеопороз; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания.

Применение препарата Фламадекс^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 табл. препарата Фламадекс^®) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 табл. препарата Фламадекс^®) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг. Препарат Фламадекс^® не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты 65 лет и старше. Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Фламадекс^® начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Фламадекс^®, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Фламадекс^® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) следует принимать препарат Фламадекс^® начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Фламадекс^® у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м²), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м²) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Частота побочных действий, отмеченных при приеме декскетопрофена, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Со стороны психики: нечасто — бессонница, ощущение беспокойства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; очень редко — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко — поражение поджелудочной железы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов, в т. ч. ACT и АЛТ; очень редко — поражение печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла у женщин, при длительном применении преходящие нарушения функции предстательной железы у мужчин.

Со стороны опорно-двигательной системы: редко — боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Со стороны обмена веществ: редко — анорексия.

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание; очень редко — периферические отеки.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с СКВ или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

- с другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) — одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв;

- с антикоагулянтами — декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. В случае необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей;

- с гепарином — при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку ЖКТ). В случае необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей;

- с глюкокортикостероидами — при одновременном применении повышается риск язвенного поражения ЖКТ и кровотечений;

- с препаратами лития — НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП;

- с метотрексатом в высоких (15 мг/нед и более) дозах — возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП;

- с гидантоинами и сульфонамидами — возможно усиление их токсического действия.

Комбинации, требующие осторожности

- с диуретиками, ингибиторами АПФ, антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II — одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек;

- с метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах — возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение;

- с пентоксифиллином — возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови);

- с зидовудином — существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВП;

- с пероральными гипогликемическими средствами — НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения производных сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

- с β-адреноблокаторами — НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза ПГ;

- с циклоспорином и такролимусом — НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных ПГ. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек;

- с тромболитиками — повышается риск развития кровотечений;

- с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами — увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ;

- с пробенецидом — возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, может потребоваться коррекция дозы НПВП;

- с сердечными гликозидами — одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови;

- с мифепристоном — в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ; НПВП не следует назначать ранее чем через 8–12 сут после отмены мифепристона;

- с хинолонами — данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.

В случае необходимости одновременного применения препарата Фламадекс^® с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата Фламадекс^® у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно одновременное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения применение препарата Фламадекс^® следует прекратить.

Препарат Фламадекс^® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза ПГ. В связи с этим применение препарата Фламадекс^® у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендовано.

Как и другие НПВП, препарат Фламадекс^® может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, препарат Фламадекс^® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Как и при применении других НПВП, на фоне терапии препаратом Фламадекс^® может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности печеночных ферментов. У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Фламадекс^® следует прекратить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Фламадекс^® пациенту необходимо сразу же обратиться к врачу.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Фламадекс^® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата Фламадекс^® необходимо прекратить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.

Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Фламадекс^® пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Фламадекс^® у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Фламадекс^® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения и сонливости в период применения декскетопрофена способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому во время применения препарата Фламадекс^® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Без рецепта.

Лабораториос ЛЕСВИ, С. Л.

Проспект Барселоны, 69.

08970, САН-ЖОАН-ДЕСПИ (Барселона), Испания или

АО «Рафарма», Россия, Липецкая обл., Тербунский р-н, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, 6А.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/адрес для приема претензий потребителей: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, с.п. Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (НПВС — Производные пропионовой кислоты)