ИНДОМЕТАЦИН 100МГ N10 СУПП РЕКТ Биосинтез ПАО

На один суппозиторий

Действующее вещество:

Индометацин — 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный (аэросил А‑175, А‑300), касторовое масло, мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат 80 (твин 80), жир твердый.

Суппозитории белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.

Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%. Связь с белками плазмы — 90%, период полувыведения — 4,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после введения препарата достигается через 30–120 минут.

Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде (метаболиты и неизмененное вещество — индометацин), 30% — через желудочно-кишечный тракт (в виде метаболитов). Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

–        Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

•       ревматоидный артрит;

•       ювенильный хронический артрит;

•       анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева);

•       подагрический артрит;

•       псориатический артрит;

•       болезнь Рейтера.

–        Ревматические поражения мягких тканей:

•       тендиниты;

•       бурситы;

•       тендобурситы;

•       тендовагиниты.

–        Дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты.

–        Болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

–        Повышенная чувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

–        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), крапивницы или ринита;

–        Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

–        Кровотечения (внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта, в том числе ректальное);

–        Проктит, геморрой;

–        Врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

–        Тяжелая сердечная недостаточность;

–        Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

–        Печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

–        Нарушение свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

–        Нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);

–        Подтвержденная гиперкалиемия;

–        Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха;

–        Бронхиальная астма, отеки;

–        Патология вестибулярного аппарата;

–        Беременность и период грудного вскармливания;

–        Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

–        антикоагулянты (в том числе варфарин);

–        антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

–        пероральные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон);

–        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

–        психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;

–        пожилой возраст.

Беременность

Индометацин в период беременности противопоказан в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Грудное вскармливание

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ректально.

Взрослые: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — по 50 мг 1–3 раза в сутки (50–150 мг индометацина) или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Возможные побочные эффекты приведены согласно классификации MedDRA по нисходящей частоте возникновения:

–          часто (≥1/100, <1/10);

–          нечасто (≥1/1000, <1/100);

–          редко (≥1/10000, <1/1000);

–          очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения;

–          частота не установлена.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение колита.

Редко: гастриты.

Частота не установлена: запоры, мелена, кровоизлияния и язвы.

При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: нарушение вкуса, анорексия, язвенный стоматит.

Частота не установлена: снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия.

Нечасто: периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница.

Частота не установлена: периферическая невропатия.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Часто: шум в ушах.

Нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, «печеночных» трансаминаз).

Редко: гепатит с или без желтухи.

Очень редко: фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью).

Очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Частота не установлена: астматические приступы, буллезные высыпания, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; в единичных случаях — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: узловатая эритема.

Частота не установлена: покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные и инструментальные данные:

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), раздражение, жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя, усиление потоотделения.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению токсичности.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена) возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных (в том числе бета-адреноблокаторов) к мочегонных лекарственных средств (салуретиков).

Усиливает побочные эффекты метотрексата, глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Ослабляет действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, повышается риск функционального нарушения почек.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность индометацина (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Мифепристон: следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе индометацина), так как возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при их совместном применении.

Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений.

Антибиотики хинолинового ряда: с осторожностью использовать пациентам, принимающим антибактериальные лекарственные препараты хинолонового ряда, так как повышается риск развития нейротоксических реакций хинолонов.

Симптомы

Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение

Быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (активность «печеночных» трансаминаз), почек и контроль картины периферической крови. При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг.

По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки ПВХ/ПЭ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

ПАО «Биосинтез», Россия,

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ПАО «Биосинтез», Россия,

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Тел./факс: (8412) 57-72-49.